종근당은 26일에서 29일까지 스페인 바로셀로나에서 열린 유럽심장학회(European Society of Cardiology) 연례학술대회에서 심방세동 치료제로의 개발 가능성을 확인한 ‘CKD-510’의 전임상 연구결과를 발표했다고 30일 밝혔다.

CKD-510은 히스톤탈아세틸화효소6(HDAC6)를 선택적으로 억제하는 플랫폼 기술이 적용된 차세대 신약 후보물질로, 전기적이고 구조적인 재형성을 개선하는 새로운 기전의 심장질환 치료제다. HDAC6 억제제로는 최초로 비이온채널차단제(Non-Ion Channel Blocker)로 개발되는 First-In-Class 약물이다.

이번 학회에서 CKD-510은 Basic and Translational Late-breaking Science 구두 발표 과제로 채택되어 심혈관계 분야 전문가들로부터 주목을 받았다. 

전임상 결과에 따르면 CKD-510은 심방세동 환자에서 일어나는 미세소관(Microtubule) 붕괴 억제를 통해 칼슘이온(Ca2+)의 이동을 정상화하여 심방세동 부담을 감소시키고 좌심실 기능을 향상시키는 것으로 나타났다.

심방세동이 유도된 동물실험에서 CKD-510은 아세틸화한 미세소관 구성 단백질(Acetylated α-tubulin)을 증가시키고 칼슘에 의해 활성화되는 단백질 분해효소인 칼페인(Calpain) 활성을 낮추었으며, 활동전위기간(APD90)을 향상하고 심방세동 유도성과 지속성은 감소시키는 것으로 확인됐다. 심방세동 환자 모델에서도 Acetylated α-tubulin 증가에 따른 활동전위기간이 향상됐다.

종근당은 이번 전임상 결과를 바탕으로 심방세동뿐만 아니라 다양한 심장질환에서 치료제로써 가능성을 확인하기 위해 연구를 진행해 나갈 계획이다.

종근당 관계자는 “고령화에 따라 심방세동을 비롯한 여러 심장질환의 유병률이 빠르게 증가하며 관련 질환의 미충족 수요가 높아지고 있다”며, “새로운 기전의 CKD-510이 심장질환 치료의 새로운 대안이 될 수 있도록 연구개발에 속도를 높이겠다”고 말했다.

저작권자 © e-의료정보 무단전재 및 재배포 금지